大蒜具有富积硒的能力，研究者已经注意到普通大蒜及其制品中硒的潜在作用。1994年我国成功栽培获得富硒大蒜，并完成了富硒大蒜体外抑癌作用、体内预防N-甲基-N’-硝基-N-亚硝基胍(MNNG)诱发大鼠胃癌、防治裸小鼠和大鼠移植性胃癌、胃腺癌和高血脂症效果的调查研究，证明硒的掺入显著提高大蒜防抗病活性，富硒大蒜中硒的活性高于亚硒酸钠。之后，检测发现大蒜中主要含Se-甲基硒半胱氨酸和γ-谷氨酰胺-Se-甲基硒半胱氨酸，不同于传统概念上的膳食硒形态。
国外学者比较富硒大蒜和硒酵母对7，12-二甲基苯蒽(DMBA)和甲基亚硝基脲(MNU)诱发的乳腺癌的抑制效果，硒酵母主要含硒蛋氨酸，结果证明富硒大蒜比硒酵母更能有效抑制乳腺癌的发生和发展。此外，检测还发现食用富硒大蒜大鼠的肝、肾、乳腺、肌肉和血浆中累积的硒含量显著低于食用硒酵母的，避免了因组织累积过量硒而导致硒中毒现象。
一项研究证实大鼠分别摄入以Se-甲基硒半胱氨酸和硒蛋氨酸为主的饲料，前者大鼠血清GSH-Px活性显著低于后者，但前者预防结肠癌活性则显著高于后者，提示Se-甲
基硒半胱氨酸抗氧化功能不及硒蛋氨酸，Se-甲基硒半胱氨酸至少部分地通过其他作用机理发挥较高防癌活性。
国外研究还证实，Se-甲基硒半胱氨酸具有调节大鼠乳腺癌癌前病变损伤细胞的生长和凋亡的作用，γ-谷氨酰胺-Se-甲基硒半胱氨酸和Se-甲基硒半胱氨酸具有极其相似的生物活性。通过比较6种合成的Se-烷基硒代半胱氨酸及其衍生物对两种小鼠乳腺上皮细胞株生长、细胞凋亡和DNA损伤的影响，认为Se-甲基硒代半胱氨酸活性最高。
可见，富硒大蒜是高效硒和硫化合物的载体植物，其中的含硒化合物是目前在生物材料中发现并证实的活性最高的硒种类。大蒜中含硒化合物不仅具有抗氧化功能，还可通过其他作用机理发挥功能活性。