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盐酸喹那普利 用途和合成方法

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简介:
盐酸喹那普利呈白色或类白色结晶性粉末状;无臭,味苦;有引湿性。盐酸喹那普利是一种血管紧张素转换酶抑制剂,经批准可单独服用或与其他药物配合服用,用于治疗高血压。
作用机制:
盐酸喹那普利与其他血管紧张素转换酶抑制剂相同,可抑制血管紧张素I(相对非活性分子)转换为血管紧张素II。血管紧张素II是肾素-血管紧张素系统诱导的循环诱发血管收缩与体积膨胀的主要调节剂。除血管紧张素I-II转换酶外,其他宿主酶也可能会被抑制,这也是血管紧张素转换酶抑制剂所引起副作用的原因之一。
作用:
ACE抑制剂。有组织特异性,对主动脉壁的ACE抑制作用最强;原药及代谢产物喹那普利拉均有活性。原药活性约为后者的1/3。除降压作用外,对充血性心力衰竭可使血压、肺毛细血管楔压、周围血管阻力及心率下降,心输出量增加;也还有扩张肾血管及降低血脂作用。
适应症:
临床适用于常规抗高血压药治疗效果不满意或不良反应较多的高血压及充血性心力衰竭者。
生物活性:
Quinapril HCl (CI-906, PD-109452-2) 是Quinapril的盐酸盐,是一种血管紧张素转换酶抑制剂,Ki为20 μM。


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