匹伐他汀对于降低LDL-C的效应呈剂量依赖性，日本的一项入选264例高胆固醇血症患者应用匹伐他汀治疗的剂量探索研究，治疗持续时间为12周，结果显示匹伐他汀每日1mg、 2mg 和 4mg 分别降低 LDL-C 达 34%、 42%和 47%
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